卡博替尼已被多项研究[1]证实其主要抑制血管内皮生成因子受体-1（vascular endothelial growth factor receptor 1，VEGFR?1）、VEGFR?2、VEGFR?3、肝细胞生长因子受体（human hepatocyte growth factor receptor，MET）、干细胞生长因子受体（stem cell factor receptor，KIT）、FMS样酪氨酸激酶3（FMS?liketyrosineki?nase?3，FLT?3）、AXL基因及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2（human tyrosine kinase with immunoglob?ulin like and EGF?likedomains2，TIE?2）的酪氨酸激酶活性等。

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对于卡博替尼治疗肺癌患者来说，肺癌患者是需要做基因检测的，肺癌常见的病症主要是发生在非小细胞癌，非小细胞癌分为肺鳞癌和肺腺癌还有大细胞癌，卡博替尼治疗的是伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌患者，研究发现这个c-MET扩增在肺腺癌的频率为4%，在肺鳞状细胞癌的频率为1%，C-MET如果扩增倍数较高可能对MET抑制剂有较好的响应率，如可以使用卡博替尼治疗，也是有不错的治疗效果。