托匹司他(topiroxostat)是由日本富士制药研发,是新型的高选择性、可送性黄嘌呤氧化醇抑制剂。
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托匹司他(topirosostat)于2013年6月28日 在日本批佳上市用于痛风及高尿血酸症,商品名:TOPILORIC园。
目前临床主要用药为别嘌呤醇治疗,而别嘌吟醇为嘌哈类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中,需要重复大剂量給药来维持较高的药物水平。也由此带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反
应。
而托匹司他为非嘌呤类又OR抑制剂对氧,化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久,且对心血管系统无不良影响,具有更好的安全性,临床疗效表现显著较别嘌吟醇好,可大幅度降低血尿酸水平,耐受性好且不良反应小,在治疗高尿酸血症及痛风上具有很大的应用前景
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