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图卡替尼(Tukysa)是由美国Seagen公司研发的一种针对HER2靶点的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它通过抑制HER2激酶活性,有效阻止肿瘤细胞的生长和扩散,因此在临床上被用于治疗HER2阳性乳腺癌。
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图卡替尼的作用机制主要依赖于其靶向抑制HER2受体的磷酸化,进而抑制下游信号通路的激活。在临床前研究中,图卡替尼对HER2表现出高度的选择性,并且能够显著抑制HER2过度表达肿瘤细胞的生长。与传统的化疗相比,图卡替尼具有更高的靶向性和更低的副作用。